適宜制成軟膠囊劑的藥物:
1、油性藥物或低溶點藥物如VE及揮發(fā)性成份
這類藥物在常溫下是液體或半固體,制成其他制劑時常采用吸收、固化等技術(shù)處理。加入吸收劑等輔料,將使劑型體積增大,如在制備時進行加熱干燥處理,藥物易從吸收劑等輔料中游離滲出,使主藥損失,影響療效。
軟膠囊劑是將油性藥物與低溶點藥物用脂溶性溶劑溶介或制成乳濁液進行填充省去了吸收輔料,使制劑劑型體積縮小,同時避免了藥物滲出且能提高生物利用度,對這類藥物軟膠囊劑是合適的劑型。
2、生物利用度差的疏水性藥物,如硝苯地平難溶于水,生物利用度低遇光不穩(wěn)定。
如環(huán)孢素水溶性差,將其與油性裁體制成微乳劑后裝入軟膠囊,可大大提高其生物利用度,若采用其他固體制劑,這類藥物難以達到有效血藥濃度。
3、具有不良氣味的藥物及微量活性藥物
軟膠囊劑能掩蓋藥物的不良氣味,一些微量活性藥物劑量很少,如骨化醇和骨化三醇(每粒均含藥量0.25ug)宜制成軟膠囊劑。
4、遇光、濕、熱不穩(wěn)定,易氧化的藥物
尤其是維生素類易受溫度、氧、重金屬等影響,經(jīng)與油混合,用油包裹其表面,可增加穩(wěn)定性。為防止光敏性藥物遇光分解,可在裹材中加入鈦白粉或其他遮光材料。
中藥的古方、驗方,療效確切,配方成份較少的,服用劑量少的可制成軟膠囊。
中藥的提取物如:人參夾層刺五加、絞股蘭、王漿、貫葉連翹、三七、小麥胚芽油、紫蘇油等均適宜制成軟膠囊劑型。